ACCIÓN Y MECANISMO

p{margin-top: 0pt; margin-bottom: 6pt;}- Analgésico, antiinflamatorio, antipirético. El ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico, con actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Sus mecanismos de acción podrían deberse a la inhibición de la síntesis periférica de las prostaglandinas debido a su unión competitiva y reversible a la enzima ciclooxigenasa, enzima que transforma el ácido araquidónico en dichas prostaglandinas.

FARMACOCINÉTICA

Vía oral, parenteral:El ibuprofeno ácido es un compuesto racémico, de los cuales el S(+)-enantiómero posee casi toda la actividad farmacológica. In vivo, casi el 70% del R(-)-enantiómero de ibuprofeno ácido se convierte en el S(+)-enantiómero, farmacológicamente activo.- Absorción:

FARMACOCINÉTICA

* Administración oral: buena y rápida absorción oral, con una biodisponibilidad del 80% y un tmax de 1-3 h, en función de la forma farmacéutica (47 min en suspensión, 120 min en comprimidos). Las sales de arginina y lisina favorecen la solubilización del ibuprofeno, por lo que se absorbe aún más rápidamente, con una tmax de 20-30 min. Tras la administración de una dosis de 200 mg la cmax es de 15-20 mcg/ml.Los efectos antipiréticos comienzan al cabo de una hora, son máximos a las 2-4 h, y se pueden prolongar por períodos de 6-8 h.Por su parte, para alcanzar efectos antiinflamatorios pueden requerirse hasta 2 semanas de tratamiento.Efecto de los alimentos: retrasan la absorción alrededor de 30-60 min y la cmax un 30-50%, aunque no afectan a la cantidad total absorbida.

FARMACOCINÉTICA

- Distribución: alta unión a proteínas plasmáticas (90-99%). Vd de 0,1-0,2 l/kg. El ibuprofeno difunde bien, pasa a líquido sinovial y atraviesa la barrera placentaria. No se ha detectado en leche de mujeres lactantes (límite de detección 0,5 mcg/ml).- Metabolismo: ampliamente metabolizado en el hígado por hidroxilación y carboxilación del grupo isobutilo, generando varios metabolitos inactivos, de los que los mayoritarios son el ácido 2-[4-(2-hidroxi-2-metil-propil)-fenil] propiónico y el ácido 2-[4-(carboxipropil)-fenil] propiónico- Excreción: en orina (90%; 50-60% metabolitos mayoritarios y sus glucurónidos y < 10% inalterado), con cantidades minoritarias en heces. La t1/2 es de 2-4 h, y su eliminación es completa a las 24 h.Farmacocinética en situaciones especiales:- Niños: si bien la distribución y la t1/2 parecen similares a los de adultos, el CLt de ibuprofeno podría verse afectado por la edad.- Insuficiencia renal: en insuficiencia leve (CLcr 60-90 ml/min) se produce un incremento de la fracción libre (3%), una elevación del AUC y de la relación de los enantiómeros S/R. La eliminación de los metabolitos podría verse reducida en pacientes con insuficiencia renal más grave.- Insuficiencia hepática: en insuficiencia moderada (clase B de Child-Pugh) se duplicó la t1/2 a la vez que se reducía la relación de enantiómeros S/R, lo que indicaría la dificultad de conversión del enantiómero R en la forma activa.

INDICACIONES

p{margin-top: 0pt; margin-bottom: 6pt;}- Tratamiento del [DOLOR] de leve a moderado.

INDICACIONES

p{margin-top: 0pt; margin-bottom: 6pt;}- Tratamiento sintomático de [FIEBRE].

POSOLOGÍA

p{margin-top: 0pt; margin-bottom: 6pt;}- Adultos: 10 ml (400 mg)/8 h. Dosis máxima 30 ml (1.200 mg)/24 h.
- Niños y adolescentes < 18 años: 20-30 mg/kg/24 h, repartidos en 3-4 tomas. El intervalo entre dosis no debe ser nunca inferior a 4 h.
* Adolescentes a partir de 12 años (> 40 kg): 10 ml (400 mg)/8 h. Dosis máxima 30 ml (1.200 mg)/24 h.
* Niños 10-12 años (30-40 kg): 7,5 ml (300 mg)/8 h. Dosis máxima 22,5 ml (900 mg)/24 h.
* Niños 7-9 años (21-29 kg): 5 ml (200 mg)/8 h. Dosis máxima 15 ml (600 mg)/24 h.
* Niños 4-6 años (16-20 kg): 3,75 ml (150 mg)/8 h. Dosis máxima 11,25 ml (450 mg)/24 h.
* Niños 1-3 años (10-15 kg): 2,5 ml (100 mg)/8 h. Dosis máxima 7,5 ml (300 mg)/24 h.
* Niños 6-12 meses (7,7-9 kg): 1,25 ml (50 mg)/6-8 h. Dosis máxima 5 ml (200 mg)/24 h.
* Niños 3-6 meses (5-7,6 kg): 1,25 ml (50 mg)/8 h. Dosis máxima 3,75 ml (150 mg)/24 h.
* Niños < 3 meses (< 5 kg): no se ha evaluado la seguridad y eficacia.
- Ancianos: no requiere reajuste posológico.
Administración con alimentos: administrar junto con alimentos.
Duración del tratamiento: consultar con el médico y/o farmacéutico en caso de empeoramiento de los síntomas o persistencia durante más de 5 días (dolor) o 3 días (fiebre). En el caso de niños entre 3-5 meses, se aconseja consultar con el médico en 24 h.
Olvido de dosis: administrar la siguiente dosis a la hora habitual. No duplicar la siguiente dosis.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL

p{margin-top: 0pt; margin-bottom: 6pt;}- Insuficiencia renal leve a moderada (CLcr 30-90 ml/min): usar con precaución a la mínima dosis posible.- Insuficiencia renal grave (CLcr < 30 ml/min): contraindicado.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA

p{margin-top: 0pt; margin-bottom: 6pt;}- Insuficiencia hepática leve a moderada (clases A y B de Child-Pugh): usar con precaución a la mínima dosis posible.- Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh): contraindicado.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

- Suspensión oral: agitar el envase antes de extraer la dosis necesaria. La suspensión puede tomarse directamente o diluida en agua.

CONTRAINDICACIONES

p{margin-top: 0pt; margin-bottom: 6pt;}- Hipersensibilidad al ibuprofeno o a cualquier componente del medicamento. Se han descrito casos de reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros AINE, por lo que tampoco se debe utilizar en caso de [ALERGIA A SALICILATOS] o [ALERGIA A AINE]. Estas reacciones alérgicas son especialmente frecuentes en pacientes asmáticos, con pólipos nasales o que hayan experimentado rinitis, angioedema o urticaria al recibir otro AINE o salicilatos.- [ULCERA PEPTICA] activa o recidivante, enfermedad inflamatoria intestinal activa o cualquier otro proceso que aumente el riesgo de [HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL]. El ibuprofeno presenta efectos ulcerogénicos debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, por lo que podría aumentar el riesgo de hemorragia digestiva y perforación.- [ALTERACIONES DE LA COAGULACION]. El ibuprofeno presenta unos efectos antiagregantes plaquetarios, aunque menos potentes y duraderos que los del ácido acetilsalicílico. Por lo tanto, puede aumentar el tiempo de hemorragia, por lo que debe emplearse con precaución en pacientes con [DIATESIS HEMORRAGICA] o [HEMORRAGIA] activa.- Dolor perioperatorio en el marco de un bypass coronario. - Insuficiencia renal grave (CLcr < 30 ml/min). No se ha evaluado la seguridad y eficacia, por lo que se aconseja no emplear.- Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh). No se ha evaluado la seguridad y eficacia, por lo que se aconseja no emplear.- Insuficiencia cardíaca grave (clase III-IV de la NYHA) o hipertensión arterial no controlada. La retención de líquidos podría empeorar estas patologías.- Embarazo. Su uso está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo, no aconsejándose su empleo durante períodos prolongados de tiempo en los dos primeros trimestres.